一、概述

氟胞嘧啶（Fluorouracil，5-FU）是一种广泛应用于临床化疗的抗肿瘤药物，属于嘧啶类烷化剂。它通过干扰DNA合成过程，引起细胞分裂周期停滞在S期，从而发挥其抗肿瘤作用。

二、药理毒理

1. 药理作用：

• 抑制DNA合成：氟胞嘧啶重点通过竞争性地与胸腺嘧啶核苷酸合成酶结合，阻止脱氧胸腺嘧啶核苷酸（dTMP）转化为脱氧胸腺嘧啶核苷酸（dTTP），进而阻断DNA的合成。
• 损伤细胞膜：氟胞嘧啶还可以通过掺入DNA中，引起链断裂，进一步诱导细胞凋亡或坏死。
• 免疫调节作用：氟胞嘧啶可以激活免疫系统，攀升机体对肿瘤细胞的监视和攻击能力。

三、适应症

1. 消化系统肿瘤：氟胞嘧啶联合5-FU/LV（左旋门冬酰胺酶）方案是治疗胃癌、结肠癌、直肠癌等消化道恶性肿瘤的首选化疗方案之一。

2. 乳腺癌：氟胞嘧啶联合其他化疗药物用于治疗转移性乳腺癌。

3. 卵巢癌：氟胞嘧啶联合紫杉醇或其他化疗药物用于治疗卵巢癌。

4. 宫颈癌：氟胞嘧啶联合放疗用于治疗宫颈癌。

5. 其他实体瘤：氟胞嘧啶也可用于治疗非霍奇金淋巴瘤、头颈部鳞状细胞癌、膀胱癌、前列腺癌等实体瘤。

四、用法用量

1. 给药方案：口服或静脉滴注。

2. 剂量：按照患者的体重、年龄、病态状态等因素确定个体化剂量。通常成人一次500mg～1g，一日1次或隔日1次。

3. 用药时间：连续给药或间歇给药，具体取决于治疗方案。

五、不良反应

1. 骨髓抑制：表现为白细胞降低、血小板降低和贫血，严重者可引起感染和出血。

2. 胃肠道反应：包括恶心、呕吐、腹泻、腹痛等。

3. 皮肤毒性：可出现皮疹、瘙痒、脱发等。

4. 肝毒性：可引起转氨酶升高，需定期监测肝功能。

5. 神经毒性：可引起手足麻木、感觉异常等。

六、注意事项

1. 妊娠期和哺乳期妇女禁用。

2. 对本品过敏者禁用。

3. 严重肝肾功能不全者慎用。

4. 用药期间应避免饮酒，因酒精可增多肝脏负担。

5. 用药期间应注意观察患者的不良反应，及时调整剂量或停药。

七、储存条件

遮光、密封保存，在干燥处保存。

八、与其他药物的二者之间作用

1. 与华法林合用时，可攀升华法林的抗凝作用。

2. 与苯妥英钠合用时，可降低苯妥英钠的血药浓度。

3. 与环孢素合用时，可降低环孢素的血药浓度。

4. 与长春新碱合用时，可增多长春新碱的毒性。

5. 与阿糖胞苷合用时，可增多阿糖胞苷的毒性。

6. 与甲氨蝶呤合用时，可增多甲氨蝶呤的毒性。

7. 与替加氟合用时，可增多替加氟的毒性。